第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）甲磺酸伊马替尼（IM）为2-苯胺嘧啶衍生物，能特异性阻断ATP在abl激酶上的结合位置，使酪氨酸残基不能磷酸化，从而抑制BCR-ABL阳性细胞的增殖。IM也能抑制另外两种酪氨酸激酶：c-kit 和PDGF-R（血小板衍生的生长因子受体）的活性。8年无事件生存率达81%，总体生存率（OS）可达85%。完全细胞遗传学缓解率83%，且随治疗时间延长疗效提高。IM需要终身服用，治疗剂量400mg/d。治疗期间应定期检测血液学、细胞遗传学、分子生物学反应，据此调整治疗方案。使用IM的患者约10%-15%出现疾病进展。IM耐药与基因点突变/BCR-ABL基因扩增和表达增加、P糖蛋白过度表达有关。
